GLP-1受体激动剂通过刺激GLP-1受体来促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌，延缓胃排空，并通过中枢抑制食欲来减少进食量，有降低体重、血压和甘油三酯的作用，可降低HbA1c 0.5～1.0%。目前在国内使用的GLP-1受体激动剂类药物有利拉鲁肽和艾塞那肽，均需皮下注射。可以单独使用或与其它口服降糖药联合使用。
