DPP-4抑制剂的主要作用是通过抑制DPP-4，使胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平升高，GLP-1促进胰岛B细胞分泌胰岛素，并抑制胰高糖素的分泌。可降低HbA1c 0.5～1.0%，对体重的影响呈中性或略增加。目前在国内使用的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、维格列汀和阿格列汀。
