α-糖苷酶抑制剂的主要作用是抑制淀粉类食物在小肠的吸收，这样就可以降低因进餐而导致的餐后血糖的快速升高，并通过对餐后血糖的改善而改善空腹血糖，适用于以谷类食物为主要食物成分和餐后血糖偏高的患者。国内使用的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖和伏格列波糖。这类药物控制血糖的能力居中偏弱，α-糖苷酶抑制剂可使糖化血红蛋白下降0.5%～0.8%。降低餐后血糖和不增加体重是这类药物的优势，他们可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用。这类药物不容易导致低血糖。
