目前使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。双胍类药物的主要作用特点是抑制肝脏的葡萄糖释放（减少肝糖释放葡萄糖），增加胰岛素的敏感性，对降低空腹血糖效果更好。可以使HbA1c下降1.0%～2.0%，不增加体重，可降低心血管病风险。此外，双胍类药物还被证实可以延缓糖尿病的进展。目前多个国家和国际组织制定的糖尿病指南中均推荐，二甲双胍是2型糖尿病患者的一线治疗用药，如无禁忌症且能耐受药物者，二甲双胍应贯穿全程治疗。
